ЦЕФОТАКСИМ 1Г. №50 ПОР. Д/Р-РА Д/В/В,В/М ФЛ. /СИНТЕЗ/

Белый или белый с желтоватым оттенком порошок.

Состав препарата на 1 флакон.

Активное вещество:

Цефотаксим натрия (в пересчете на цефотаксим) – 1,0 г.

После однократного внутривенного введения в дозах 0,5 г, 1 г и 2 г время достижения максимальной концентрации — 5 минут, максимальная концентрация составляет 39, 101,7 и 214 мкг/мл соответственно. После внутримышечного введения в дозах 0,5 и 1 г время достижения максимальной концентрации — 0,5 часа и максимальная концентрация составляет 11 и 21 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы — 30–50%. Биодоступность — 90–95%. Создает терапевтические концентрации в большинстве тканей (миокард, костная ткань, желчный пузырь, кожа, мягкие ткани) и жидкостей (синовиальная, перикардиальная, плевральная, мокрота, желчь, моча, спинномозговая жидкость) организма. Объем распределения — 0,25–0,39 л/кг. Период полувыведения — 1 час при внутривенном введении и 1–1,5 ч — при внутримышечном введении. Выводится почками — 20–36% в неизмененном виде, остальное количество — в виде метаболитов (15–25% — в виде фармакологически активного дезацетилцефотаксима и 20–25% — в виде 2 неактивных метаболитов — М2 и М3). При хронической почечной недостаточности и у лиц пожилого возраста период полувыведения увеличивается в 2 раза. Период полувыведения у новорожденных — 0,75–1,5 часа, у недоношенных новорожденных детей (масса тела менее 1500 г) возрастает до 4,6 часов; у детей с массой тела более 1500 г — 3,4 часа. При повторных внутривенных введениях в дозе 1 г каждые 6 часов в течение 14 суток кумуляции не наблюдается. Проникает в грудное молоко.

Цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизмов. Обладает широким спектром действия.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, устойчивых к другим антибиотикам: Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, включая штаммы, образующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis (за исключением Staphylococcus epidermidis и Staphylococcus aureus, устойчивых к метициллину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Enterococcus spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Borrelia burgdorferi, Haemophilus influenzae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Klebsiella spp. (в том числе Klebsiella pneumoniae), Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, образующие пенициллиназу), Acinetobacter spp., Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Eubacterium spp., Propionibacterium spp., Clostridium spp. ( в том числе Clostridium perfringens), Citrobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. ( в том числе Providencia rettgeri), Serratia spp., некоторых штаммов Pseudomonas aeruginosa, Bacteroides spp. ( в том числе некоторые штаммы Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp. ( в том числе Fusobacterium nucleatum), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Большинство штаммов Clostridium difficile — устойчивы. Устойчив к большинству бета-лактамаз грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Применение при беременности возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Аллергические реакции: крапивница, озноб или лихорадка, сыпь, кожный зуд, бронхоспазм, эозинофилия, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, анафилактический шок.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, энцефалопатия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея или запор, метеоризм, боль в животе, дисбактериоз, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, псевдомембранозный колит, гепатит, желтуха.

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, гипокоагуляция, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: потенциально жизнеопасные аритмии после быстрого болюсного введения в центральную вену.

Лабораторные показатели: азотемия, повышение концентрации мочевины в крови, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, ложноположительная проба Кумбса.

Прочие: суперинфекция (в частности, кандидозный вагинит).

Местные реакции: флебит, болезненность по ходу вены, болезненность и инфильтрат в месте внутримышечного введения.

Симптомы: судороги, энцефалопатия (в случае введения больших доз, особенно у больных с почечной недостаточностью), тремор, повышение нервно-мышечной возбудимости.

Лечение: симптоматическое, поддержание жизненно-важных функций. Специфический антидот отсутствует.

Фармацевтически несовместим с растворами других антибиотиков в одном шприце или капельнице.

Увеличивает риск кровотечений при сочетании с антиагрегантами, нестероидными противовоспалительными препаратами.

Вероятность поражения почек увеличивается при одновременном приеме с аминогликозидами, полимиксином В и "петлевыми" диуретиками.

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают плазменные концентрации цефотаксима и замедляют его выведение.

В первые недели лечения может возникнуть псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой длительной диареей. При этом прекращают прием препарата и назначают адекватную терапию, включая ванкомицин или метронидазол.

Пациенты, имевшие в анамнезе аллергические реакции на пенициллины, могут иметь повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

При лечении препаратом свыше 10 дней необходим контроль числа форменных элементов крови. Во время лечения цефотаксимом возможно получение ложноположительной пробы Кумбса и ложноположительной реакции мочи на глюкозу.

При одновременном применении цефалоспориновых антибиотиков и этанола возможно развитие дисульфирамоподобных реакций, однако в клинических исследованиях цефотаксима (Клафоран) не было зарегистрировано подобного эффекта при его одновременном применении с этанолом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 1,0 г.

По 1,0 г активного вещества во флаконы вместимостью 10 мл, герметично укупоренные пробками из резиновой смеси, обжатые колпачками алюминиевыми или колпачками комбинированными.

Флаконы с препаратом по 50 штук укладывают в коробки из картона с приложением равного количества инструкций по применению препарата (для стационаров).

1 флакон с препаратом и инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.