ОКТРЕТЕКС 0,1МГ/МЛ. 1МЛ. №10 Р-Р Д/В/В,П/К АМП. /СОТЕКС/

Торговое название:

ОКТРЕТЕКС®

Действующее вещество:

Октреотид*(Octreotide*)

Номер регистрационного удостоверения:

ЛП-001885

Фармакотерапевтическая группа

синтетический аналог соматостатина

Код АТХ:

Н01СВ02

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Раствор для инфузий и подкожного введения в ампулах – 5 лет

Описание лекарственной формы

прозрачный бесцветный раствор без запаха

Лекарственная форма

раствор для инфузий и подкожного введения

Состав

Состав на одну ампулу: действующее вещество: октреотида ацетат (в пересчете на октреотид) – 0,1 мг; вспомогательные вещества: маннитол, молочная кислота, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций – до 1 мл.

Фармакокинетика

Всасывание После подкожного (п/к) введения октреотид быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация октреотида в плазме крови отмечается через 30 мин. Распределение Связь с белками плазмы крови составляет 65 %. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Объем распределения составляет 0,27 л/кг. Выведение Период полувыведения после п/к инъекции препарата октреотида составляет 100 мин. После внутривенного (в/в) введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы, с периодами полувыведения 10 и 90 мин соответственно. Большая часть октреотида выводится через кишечник, около 32 % – в неизмененном виде почками. Общий клиренс составляет 160 мл/мин.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата ОКТРЕТЕКС® — октреотид, является синтетическим октапептидом, производным естественного гормона соматостатина, обладающим сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид подавляет секрецию гормона роста (ГР), как патологически повышенную, так и вызываемую аргинином, физической нагрузкой и инсулиновой гипогликемией. Октреотид подавляет также секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, серотонина, как патологически повышенную, так и вызываемую приемом пищи; также подавляет секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином. Октреотид подавляет секрецию тиреотропина, вызываемую тиреолиберином. В отличие от соматостатина, октреотид подавляет секрецию ГР в большей степени, чем секрецию инсулина, и его введение не сопровождается последующей гиперсекрецией гормонов (например, ГР у пациентов с акромегалией).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение октреотида при беременности не изучалось. Имеется ограниченный опыт применения октреотида у беременных с акромегалией в клинической практике (в половине случаев исход беременности неизвестен). Большинство беременных пациенток получали терапию октреотидом в первом триместре беременности (в виде октреотида 100-300 мкг/сут п/к). Приблизительно в 70 % случаев с известным исходом пациентки самостоятельно приняли решение продолжать терапию препаратом во время беременности. У большинства пациенток (случаи с известным исходом) беременность завершилась рождением здоровых детей, однако сообщалось также о нескольких самопроизвольных абортах в первом триместре и случаях искусственного прерывания беременности. При применении октреотида во время беременности не отмечалось случаев развития врожденных пороков у детей. Применять октреотид при беременности следует только в случае крайней необходимости. В исследованиях у животных репродуктивной токсичности не выявлено. У некоторых особей крыс было зафиксировано преходящее замедление роста, возможно, являющееся особенностью эндокринного профиля данных вида. Неизвестно, проникает ли октреотид в грудное молоко у людей. В исследованиях у животных отмечалось выделение октреотида с молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Побочные действия

Основными нежелательными реакциями (НР), отмечавшимися при применении октреотида, были нарушения со стороны ЖКТ и нервной системы, нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей, обмена веществ и питания. В клинических исследованиях наиболее часто при применении октреотида наблюдались диарея, боль в животе, тошнота, вздутие живота, головная боль, холелитиаз, гипергликемия и запор. Также часто отмечались головокружение, боль различной локализации, нарушение коллоидной стабильности желчи (образование микрокристаллов холестерина), нарушение функции щитовидной железы (уменьшение концентрации тиреотропного гормона, общего и свободного тироксина), мягкая консистенция стула, снижение толерантности к глюкозе, рвота, астения и гипогликемия.

Передозировка

Сообщалось об отдельных случаях передозировки октреотида у детей и взрослых в клинической практике. При случайном применении октреотида у взрослых в дозе 2400-6000 мкг/сут в/в капельно (скорость инфузии 100-250 мкг/ч) или п/к (1500 мкг 3 раза в сутки), наблюдалось развитие аритмии, снижение артериального давления, внезапная остановка сердца, гипоксия головного мозга, панкреатит, стеатоз печени, диарея, слабость, заторможенность, уменьшение массы тела, гепатомегалия и лактоацидоз. При случайном применении октреотида у детей в дозе 50-3000 мкг/сут в/в капельно (скорость инфузии 2,1-500 мкг/ч) или п/к (50-100 мкг), отмечалась только умеренно выраженная гипергликемия. При п/к введении препарата октреотид в дозе 3000-30000 мкг/сут (разделенной на несколько введений) у онкологических пациентов не выявлено каких-либо непредвиденных НР.

Лекарственное взаимодействие

Может возникнуть необходимость коррекции дозы бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, препаратов для коррекции водно-электролитного баланса при их одновременном применении с октреотидом. Может возникнуть необходимость коррекции дозы инсулина или препаратов для лечения диабета при их одновременном применении с препаратом ОКТРЕТЕКС®. Октреотид уменьшает всасывание циклоспорина и замедляет всасывание циметидина. Одновременное применение октреотида и бромокриптина увеличивает биодоступность последнего. Имеются данные о том, что аналоги соматостатина могут уменьшать метаболический клиренс веществ, путь превращения которых проходит с участием ферментов системы цитохрома Р450, что может быть обусловлено подавлением ГР. Поскольку нельзя исключить, что октреотид может также обладать этим эффектом, следует соблюдать осторожность при применении препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 и имеющих узкий диапазон терапевтических концентраций (например, хинидин, терфенадин).

Форма выпуска

Раствор для инфузий и подкожного введения, 0,1 мг/мл. По 1 мл в ампулы светозащитного или бесцветного нейтрального стекла тип І с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона. Пачка с двух сторон с наклейками из самоклеящегося материала для контроля вскрытия или без наклеек. - В случае производства препарата на ООО «Эллара» По 1 мл в ампулы светозащитного или бесцветного нейтрального стекла тип І с цветным кольцом разлома или с цветной точкой и насечкой. На ампулы дополнительно наносят одно, два или три цветных кольца и/или двухмерный штрих-код, и/или буквенно-цифровую кодировку или без дополнительных цветных колец, двухмерного штрих-кода, буквенно-цифровой кодировки. По 5 ампул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и пленки полимерной или без пленки. 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

ЗАО «ФармФирма «Сотекс»

Адрес в России

141345, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 10, д. 11, д. 12