НАВЕЛЬБИН 30МГ. №1 КАПС. /ПЬЕР ФАБР/

Производитель:

PIERRE FABRE MEDICAMENT

Страна:

ФРАНЦУЗСКАЯ РЕСПУБЛИКА

Действующее вещество (МНН):

Винорелбин

Оригинальный препарат

Отпуск по рецепту

Показания

Немелкоклеточный рак легкого, рак молочной железы, рак предстательной железы, резистентный к гормонотерапии (в комбинации с малыми дозами пероральных кортикостероидов).

Противопоказания

Гиперчувствительность к винка-алкалоидам или другим составным частям препарата; содержание нейтрофилов менее 1500 клеток/мкл крови; содержание тромбоцитов менее 75000 клеток/мкл крови (при в/в введении) и менее 100000 клеток/мкл (при приеме внутрь); тяжелая инфекция (сопутствующая назначению препарата или перенесенная в течение 2 нед); выраженная недостаточность функции печени, не связанная с опухолевым процессом; потребность в постоянной оксигенотерапии (у больных с опухолью легкого); заболевания и состояния, приводящие к снижению всасывания в ЖКТ (для капсул); беременность, период кормления грудью.

С осторожностью использовать при дыхательной недостаточности, угнетении костномозгового кроветворения (в т.ч. после предыдущей химиотерапии или лучевого лечения), запорах или явлениях кишечной непроходимости в анамнезе, нейропатии в анамнезе.

Способ применения и дозы

Навельбин применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

Концентрат. В/в (строго), в виде 6–10-минутной инфузии.

В режиме монотерапии обычная доза — 25–30 мг/м² 1 раз в неделю. Навельбин разводят в физиологическом растворе или 5% растворе глюкозы (декстрозы) до концентрации 1–2 мг/мл (в среднем — в 50 мл). После введения препарата следует промыть вену физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы (не менее 250 мл).

Для пациентов с площадью поверхности тела ≥2 м² разовая доза Навельбина для в/в введения не должна превышать 60 мг.

Капсулы. Внутрь, целиком, не разжевывая и не рассасывая во рту, запивая водой.

При монотерапии рекомендуемая доза составляет 60 мг/м² 1 раз в неделю. После третьего приема дозу увеличивают до 80 мг/м² 1 раз в неделю. Увеличение дозы с 60 до 80 мг/м² может быть осуществлено, если на протяжении 3 нед приема Навельбина не отмечено нейтропении 4 степени (<500 клеток/мкл), или был 1 эпизод нейтропении 3 степени (<1000 – ≥500 клеток/мкл), и содержание нейтрофилов перед очередным приемом не ниже 1500 клеток/мкл (см. табл. 1).

Таблица 1

Наименьшее содержание нейтрофилов, зафиксированное в течение первых 3 нед приема по 60 мг/м²в неделю	Содержание нейтрофилов, клеток/мкл
	>1000	≥500 и <1000 (1 случай)	≥500 и <1000 (2 случая)	<500
Рекомендуемая доза, начиная с 4 приема	80		60

В случае, если перед приемом препарата в дозе 80 мг/м² отмечена нейтропения 4 степени (<500 клеток/мкл³) или 2 случая нейтропении 3 степени (<1000 – ≥500 клеток/мкл), то в последующие 3 приема следует снизить дозу с 80 до 60 мг/м² в неделю (см. табл. 2).

Таблица 2

Наименьшее содержание нейтрофилов, зафиксированное после начала приема по 80 мг/м² в неделю	Содержание нейтрофилов, клеток/мкл
	>1000	≥500 и <1000 (1 случай)	≥500 и <1000 (2 случая)	<500
Рекомендуемая доза, начиная со следующего приема	80		60

В том случае, если содержание нейтрофилов не снижалось менее 500 клеток/мкл или не наблюдалось более 1 снижения содержания нейтрофилов в диапазоне 500–1000 клеток/мкл в течение 3 нед приема Навельбина в дозе 60 мг/м² (согласно вышеприведенным рекомендациям), то можно снова увеличить дозу препарата с 60 до 80 мг/м² в неделю.

Рекомендуемые дозы Навельбина в капсулах в зависимости от площади поверхности тела пациента (BSA) приводятся в таблице 3.

Таблица 3

BSA, м²	60 мг/м²	80 мг/м²
BSA, м²	Доза, мг	Доза, мг
0,95–1,0	60	80
1,05–1,14	70	90
1,15–1,24	70	100
1,25–1,34	80	100
1,35–1,44	80	110
1,45–1,54	90	120
1,55–1,64	100	130
1,65–1,74	100	140
1,75–1,84	110	140
1,85–1,94	110	150
≥1,95	120	160

Для пациентов с BSA≥2 м² общая разовая доза Навельбина, принимаемого внутрь, не должна превышать 120 мг в неделю при назначении препарата в дозе 60 мг/м² и 160 мг в неделю при назначении препарата в дозе 80 мг/м².

Применение Навельбина внутрь в дозах 60 и 80 мг/м² соответствует в/в введению препарата в дозах 25 и 30 мг/м².

При полихимиотерапии доза и частота приема препарата (как в/в, так и внутрь) зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.

При снижении содержания нейтрофилов <1500 клеток/мкл крови или тромбоцитопении <75000 клеток/мкл крови (при в/в введении) или <100000 (при приеме внутрь) очередное введение или прием препарата внутрь откладывают на 1 нед. Если из-за гематологической токсичности пришлось воздержаться от 3 еженедельных введений или приемов препарата, применение Навельбина рекомендуется прекратить.

Коррекция режима дозирования Навельбина при печеночной недостаточности: у больных с выраженной печеночной недостаточностью Навельбин должен назначаться с осторожностью, в дозе, сниженной на 33%.

Дети: безопасность и эффективность Навельбина у детей не изучена.

Пожилые люди: какие-либо специальные инструкции по применению отсутствуют.

ФИРЕЛБИН 10МГ/МЛ. 1МЛ. №1 КОНЦ. Д/Р-РА Д/ИНФ. ФЛ. /ФАРМАСИНТЕЗ-НОРД/

ФАРМАСИНТЕЗ НОРД

от 1 193.00 р.

Торговое название:

Навельбин(Navelbine®)

Действующее вещество:

Винорелбин*(Vinorelbine*)

Заводской штрих-код:

3573994000068

Номер регистрационного удостоверения:

ЛС-000704(02/07/2011 00:00:00)

Фармакотерапевтическая группа

0050 Противоопухолевые средства растительного происхождения

Код АТХ:

L01CA04 Винорелбин

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

При температуре 2–8 °C

Срок годности

3 года

Описание лекарственной формы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий: прозрачный раствор, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

Капсулы 20 мг: мягкие желатиновые капсулы (овальные, размер 3), светло-коричневого цвета с надписью «N20» красного цвета.

Капсулы 30 мг: мягкие желатиновые капсулы (продолговатые, размер 4), розового цвета с надписью «N30» красного цвета.

Содержимое капсул — вязкий раствор от светло-желтого до оранжево-желтого цвета.

Состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл	1 фл.
винорелбина тартрат	13,85 мг
(соответствует винорелбина основанию — 10 мг)
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 1 мл; азот (инертный газ) — q.s.

во флаконах по 1 мл; в упаковке из пенопласта (термоконтейнере) 10 флаконов. По 1 термоконтейнеру в картонной пачке.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 50 мг/5 мл	1 фл.
винорелбина тартрат	69,25 мг
(соответствует винорелбина основанию — 50 мг)
вспомогательные вещества: вода для инъекций — до 5 мл; азот (инертный газ) — q.s.

во флаконах по 5 мл; в упаковке из пенопласта (термоконтейнере) 10 флаконов. По 1 термоконтейнеру в картонной пачке.

Капсулы	1 капс.
винорелбина тартрат (винорелбина основание)	27,7 (20) мг
	41,55 (30) мг
вспомогательные вещества: этанол безводный; вода очищенная; глицерин; макрогол 400 — q.s.
оболочка капсул: желатин, глицерин 85%, анидрисорб 85/70 (D-сорбитол и 1,4-сорбитан), среднецепочечные триглицериды PHOSAL 53 MST (фосфатидилхолин, глицериды, этанол), железа оксид красный Е172, железа оксид желтый Е171 — q.s.

в упаковке контурной ячейковой (блистере) 1 шт.; в коробке 1 упаковка (блистер).

Характеристика

Относится к группе винка-алкалоидов.

Фармакокинетика

После в/в введения кинетика в плазме представляет собой трехфазный экспоненциальный процесс, завершающийся медленным выведением с длительной терминальной фазой. Период полувыведения в конечной фазе составляет в среднем 40 ч (27,7–43,6 ч).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C_max в плазме крови достигается через 1,5–3 ч. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40%. Прием пищи не влияет на степень всасывания.

Связывание с белками плазмы составляет 13,5%. Интенсивно связывается с клетками крови и особенно с тромбоцитами (78%). Хорошо проникает в ткани и задерживается в них длительное время. Большие количества определяются в селезенке, печени, почках, легких и вилочковой железе, умеренные — в сердце и в мышцах, минимальные — в жировой ткани и костном мозге. Не проникает через ГЭБ. Концентрация в легких в 300 раз превышает концентрацию в плазме.

Метаболизируется в печени, главным образом, под действием изоформы фермента CYP 3A4, относящегося к системе цитохромов P450. Образует ряд метаболитов, один из них — диацетилвинорелбин, являющийся основным в крови, сохраняет противоопухолевую активность. Выводится преимущественно с желчью.

Фармакокинетика Навельбина, вводимого в дозе 20 мг/м² еженедельно у пациентов с умеренной и выраженной печеночной недостаточностью, не меняется. Фармакокинетика не зависит от возраста пациентов.

Фармакодинамика

Действие Навельбина на молекулярном уровне направлено на динамическое равновесие тубулина в аппарате микротрубочек клетки. Ингибирует полимеризацию тубулина, связывается преимущественно с митотическими микротрубочками, а в более высоких концентрациях оказывает влияние на аксональные микротрубочки.

Индукция спирализации тубулина под действием Навельбина выражена слабее, чем в случае винкристина.

Блокирует митоз клеток на стадии метафазы G₂-M, вызывая гибель клеток во время интерфазы и при последующем митозе.

Инструкция

ИНСТРУКЦИЯ по применению

Одобрено ФК МЗ РФ 24.06.1999

Состав. Винорелбина дитартрат 13,85 или 69,25 мг, что соответствует Винорелбина 10 или 50 мг соответственно;

вода для инъекций — q.s.f. 1 или 5 мл.

Характеристика. Полусинтетический алкалоид из растения рода Винка (барвинка).

Описание. Прозрачный водный раствор, бесцветного или бледно-желтого цвета без механических включений.

Фармакологические свойства. Противоопухолевое средство, относящееся к семье винка-алкалоидов.

Фармакодинамика. Оказывает цитостатическое действие, связанное с ингибированием полимеризации тубулина в процессе клеточного митоза. Навельбин блокирует митоз в фазе G₂ — M и вызывает разрушение клеток в интерфазе или при последующем митозе. Препарат действует преимущественно на митотические микротрубочки; при применении высоких доз оказывает влияние и на аксональные микротрубочки. Эффект спирализации тубулина, вызываемый Навельбином, выражен слабее, чем у Винкристина.

Фармакокинетика. После в/в введения препарат интенсивно и на продолжительное время захватывается тканями. Связывание с белками плазмы составляет 50–80%. Кинетика препарата в плазме трехфазная. T_1/2 в терминальной фазе составляет 40 ч. Выводится преимущественно с желчью.

Показания к применению. Немелкоклеточный рак легкого; рак молочной железы с метастазами.

Применяется строго по назначению врача во избежание осложнений.

Возможность применения у детей не изучена.

Противопоказания. Беременность. Выраженное нарушение функции печени. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы. Препарат вводится строго в/в.

При монотерапии доза составляет 0,025 — 0,03 г/ м² поверхности тела один раз в неделю.

Препарат разводят в физиологическом растворе (например в 50 мл) и вводят в течение 6–10 мин. После введения вену следует тщательно промыть физиологическим раствором.

При полихимиотерапии доза и частота введения Навельбина зависят от конкретной программы противоопухолевой терапии.

Для пациентов с нарушением функции печени дозу препарата следует уменьшить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Не наблюдалось.

Побочное действие. Гематологическая токсичность: гранулоцитопения, анемия.

Нейротоксичность: периферическая: снижение остеосухожильных рефлексов, редко — парестезии. После продолжительного лечения может отмечаться утомляемость нижних конечностей; вегетативная нервная система: парез кишечника, в редких случаях — проявление паралитического илеуса.

Со стороны органов ЖКТ: запор (см. Нейротоксичность), тошнота, реже — рвота.

Со стороны дыхательной системы: возможны — затруднение дыхания, бронхоспазм.

Местные реакции: флебит.

Прочие: алопеция, боль в челюсти.

Мероприятия по предупреждению и лечению побочных эффектов Вводить только в/в. Перед началом вливания следует убедиться в том, что игла находится в просвете вены. При попадании препарата в окружающие ткани возникает боль, раздражение в месте введения. В этом случае следует прекратить вливание и остаток дозы ввести в другую вену.

Соблюдать строгий гематологический контроль, определяя число лейкоцитов, гранулоцитов и уровень гемоглобина. При гранулоцитопении (<1500/мм³) отложить очередную инъекцию до нормализации числа нейтрофилов и наблюдать за больным.

При печеночной недостаточности рекомендуется уменьшить дозу.

При нарушении функции почек необходимо усиленное наблюдение за больным.

Избегать случайного попадания препарата в глаза. Если это произошло, следует срочно провести обильное и тщательное промывание глаз.

Не следует применять препарат одновременно с рентгенотерапией, особенно захватывающей область печени.

Передозировка (интоксикация) препаратом. Основное проявление — возникновение острой гранулоцитопении с развитием повышенного риска инфекционных осложнений. Меры помощи: см. выше.

Форма выпуска. Раствор для инъекций во флаконах 10 мг/1 мл. По 10 стеклянных флаконов в упаковке.

Раствор для инъекций во флаконах 50 мг/5 мл. По 10 стеклянных флаконов в упаковке.

Условия хранения. Хранить в холодильнике при температуре от 2 до 8 °C, защищать от действия света. После дополнительного разведения физиологическим раствором срок хранения составляет 24 ч при комнатной температуре и при натуральном освещении.

Условия отпуска из аптек. Отпускается по рецепту врача.

Срок годности. 3 года. Соблюдать дату, указанную на упаковке.

Название изготовителя и импортера Лаборатории Пьер Фабр — Онкология.

Пьер Фабр Медикамент Продакшн.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Для обозначения частоты побочных реакций приняты следующие определения: реакции, встречающиеся очень часто (>1/10;) часто (>1/100, <1/10;) иногда (>1/1000, <1/100;) редко (>1/10000, <1/1000;) крайне редко (<1/10000).

Со стороны органов кроветворения: очень часто — нейтропения, анемия, тромбоцитопения, присоединение вторичных инфекций на фоне угнетения костномозгового кроветворения; часто — лихорадка (>38 °C) на фоне нейтропении; иногда — сепсис, септицемия; крайне редко — осложненная септицемия, в некоторых случаях приводящая к летальному исходу.

Наименьшее число нейтрофилов наблюдается на 7–10 день от начала терапии, восстановление происходит в последующие 5–7 дней. Кумулирования гематотоксичности не отмечено.

Со стороны иммунной системы: редко — анафилактический шок или ангионевротический отек.

Со стороны нервной системы: очень часто — парестезии, гиперестезии, снижение или выпадение глубоких сухожильных рефлексов; часто — слабость в ногах; иногда — тяжелые парестезии с сенсорными и моторными симптомами, как правило, обратимого характера.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — повышение или снижение АД, приливы жара и похолодание конечностей; редко — ИБС (стенокардия, инфаркт миокарда), выраженная гипотония, коллапс; крайне редко — тахикардия, сердцебиение, нарушение сердечного ритма.

Со стороны респираторной системы: иногда — одышка, бронхоспазм; редко — интерстициальная пневмония (при комбинированной терапии с митомицином), острый респираторный дистресс-синдром.

Со стороны системы пищеварения: очень часто — тошнота, рвота, стоматит, запор, диарея, преходящее повышение функциональных проб печени (АЛТ, АСТ); редко — панкреатит, повышение уровня билирубина, парез кишечника.

Со стороны кожи и кожных придатков: часто — алопеция, редко — кожные высыпания.

Местные нарушения: часто — боль/жжение или покраснение в месте инъекции, изменение окраски вены, флебит; при экстравазации — целлюлит, возможен некроз окружающих тканей.

Прочие: часто — повышенная утомляемость, миалгия, артралгия, лихорадка, боли различной локализации, включая боль в грудной клетке, боль в нижней челюсти и в области опухолевых образований; редко — гипонатриемия; очень редко — геморрагический цистит и синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Передозировка

Основные ожидаемые проявления передозировки включают в себя подавление функции костного мозга и проявление нейротоксичности. Специфический антидот неизвестен.

Лечение: госпитализация больного, проведение тщательного контроля за функциями жизненно важных органов. Симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении препарата с другими лекарственными средствами, обладающими токсическим действием на костный мозг (независимо от способа введения) возможно усиление побочных эффектов, связанных с миелосупрессией.

При совместном применении с митомицином С возможно развитие острой дыхательной недостаточности.

При применении с паклитакселом повышается риск нейротоксичности.

Применение на фоне лучевой терапии приводит к радиосенсибилизации. При применении Навельбина после лучевой терапии возможно повторное развитие лучевых реакций.

Одновременное применение препарата с индукторами и ингибиторами цитохрома P450 может привести к изменению фармакокинетики винорелбина.

МКБ

C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C50 Злокачественные новообразования молочной железы
C61 Злокачественное новообразование предстательной железы

Товары фарм. рынка

0010 Лекарственные средства

Наличие товара в аптеках

В настоящее время товара нет в наличии. Вы можете оформить данный товар "под заказ".