РЕЗОВИВА 1МГ/МЛ. 3МЛ. №1 Р-Р Д/В/В ФЛ.

Торговое название:

Резовива

Действующее вещество:

Ибандроновая кислота*(Ibandronic acid*)

Фармакотерапевтическая группа

cредства для лечения заболеваний костей; средства, влияющие на структуру и минерализацию костей, бисфосфонаты

Код АТХ:

М05ВА06

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

При температуре не выше 25 С в оригинальной упаковке (флакон в пачке). Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Описание лекарственной формы

прозрачный бесцветный раствор

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Состав на 1 мл: Действующее вещество: Ибандроната натрия моногидрат 1,125 мг (эквивалентно ибандроновой кислоте безводной) (1,000 мг). Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат 0,200 мг, уксусная кислота ледяная 0,500 мг, натрия хлорид 8,600 мг, уксусная кислота раствор 1 % до рН 3,7 – 4,0, вода для инъекций до 1,00 мл.

Фармакокинетика

Не выявлено прямой зависимости эффективности ибандроновой кислоты от концентрации вещества в плазме крови. Концентрация в плазме крови дозозависимо увеличивается при увеличении дозы от 0,5 до 6 мг. Распределение: После попадания в системный кровоток ибандроновая кислота быстро связывается в костной ткани или выводится с мочой. 40-50% от количества ибандроновой кислоты, циркулирующей в крови, хорошо проникает в костную ткань и накапливается в ней. Кажущийся конечный объем распределения 90 л. Связь с белками плазмы крови 85-87%. Концентрация ибандроновой кислоты в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 3 часа после внутривенного введения. Метаболизм: Данных о том, что ибандроновая кислота метаболизируется, нет. Ибандронат не ингибирует ферменты 1А2, 2А6, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 системы цитохрома Р450. Выведение: После внутривенного введения 40–50% дозы связывается в костях, остальная часть выводится в неизмененном виде почками. Терминальный период полувыведения при в/в введении 10–72 часа. Концентрация ибандроновой кислоты в крови снижается быстро и составляет 10% от максимальной через 3 часа после в/в введения. Общий клиренс ибандроновой кислоты 84–160 мл/мин. Почечный клиренс (60 мл/мин у здоровых женщин в менопаузе) составляет 50–60% общего клиренса и зависит от клиренса креатинина. Разница между общим и почечным клиренсом отражает захват вещества в костной ткани. Терминальный период полувыведения при внутривенном введении 10–72 часа. Фармакокинетика у особых групп пациентов: Фармакокинетика ибандроновой кислоты не зависит от пола. Не выявлено клинически значимых межрасовых различий распределения ибандроновой кислоты у лиц южно-европейской и азиатской расы. Относительно негроидной расы данных недостаточно. Пациенты с нарушением функции почек: У пациентов с нарушением функции почек почечный клиренс ибандроновой кислоты линейно зависит от клиренса креатинина (КК). Для пациентов с нарушением функции почек легкой или средней степени тяжести (КК >30 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК

Фармакодинамика

Ибандроновая кислота – высокоактивный азотсодержащий бисфосфонат, ингибитор костной резорбции и активности остеокластов. Ибандроновая кислота предотвращает костную деструкцию, вызванную блокадой функции половых желез, ретиноидами, опухолями и экстрактами опухолей in vivo. Ибандроновая кислота не нарушает минерализацию костной ткани при назначении в терапевтических дозах для лечения остеопороза и не влияет на процесс пополнения пула остеокластов. Селективное действие ибандроновой кислоты на костную ткань обусловлено ее высоким сродством к гидроксиапатиту, составляющему минеральный матрикс кости. Ибандроновая кислота дозозависимо тормозит костную резорбцию и не оказывает прямого влияния на формирование костной ткани. У женщин в менопаузе снижает увеличенную скорость обновления костной ткани до уровня репродуктивного возраста, что приводит к общему прогрессирующему увеличению костной массы, снижению показателей расщепления костного коллагена (концентрации деоксипиридинолина и перекрестно сшитых С- и N-телопептидов коллагена I типа) в моче и сыворотке крови, частоты переломов и увеличению минеральной плотности кости (МПК). Высокая активность и широкий терапевтический диапазон предоставляют возможность гибкого режима дозирования и интермиттирующего назначения препарата с длительным периодом без лечения в сравнительно низких дозах. Эффективность: Минеральная плотность кости (МПК): Внутривенное введение ибандроновой кислоты 3 мг 1 раз в 3 месяца в течение года увеличивает среднюю МПК бедра, шейки бедра, вертела на 2,4%, 2,3%, 3,8%, соответственно. Независимо от продолжительности менопаузы и от исходной потери массы костей, применение ибандроновой кислоты приводит к достоверно более выраженному изменению МПК, чем плацебо. Эффект от лечения в течение года, определяемый как увеличение МПК, наблюдается у 92,1% пациентов. Биохимические маркеры костной резорбции: Клинически значимое снижение сывороточного С-концевого пептида проколлагена I типа (СТХ) получено через 3, 6 и 12 месяцев терапии. Через год терапии ибандроновой кислотой в дозе 3 мг внутривенно снижение СТХ составляет 58,6% по сравнению с исходным значением.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность: Во время доклинических исследований не обнаружено признаков прямого эмбриотоксического или тератогенного действия. Неблагоприятные эффекты ибандроновой кислоты в исследованиях репродуктивной токсичности у животных были такими же, как у всех бисфосфонатов: уменьшение количества эмбрионов, нарушение процесса родов, увеличение частоты висцеральных аномалий (синдром сужения лоханочно-мочеточникового сегмента). Опыта клинического применения ибандроновой кислоты у беременных женщин нет. Период грудного вскармливания: Выводится с молоком у животных. У крыс ибандронат присутствовал в молоке от 2 до 24 ч в концентрации 8,1 до 0,4 нг/мл, после внутривенного введения ибандроната в дозе 0,08 мг/кг. Концентрации в молоке превысили в среднем в 1,5 раза концентрации в плазме крови. Через 24 часа концентрация ибандроновой кислоты в плазме крови и молоке одинакова и соответствует 5% от максимальной. Неизвестно, проникает ли ибандроновая кислота в грудное молоко у человека. Применение препарата в период грудного вскармливания противопоказано.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными реакциями являлись артралгия и гриппоподобный синдром, которые наблюдались обычно после приема первой дозы ибандроновой кислоты, характеризовались слабой или умеренной степенью интенсивности, небольшой продолжительностью и разрешались без лечения (см. подраздел «Гриппоподобный синдром» ниже). Ибандроновая кислота, как и другие бисфосфонаты, при внутривенном введении может вызывать кратковременное понижение уровня кальция в сыворотке крови. Нежелательные реакции были преимущественно легкой и средней степени тяжести и в большинстве случаев не приводили к прекращению терапии. Для оценки частоты нежелательных реакций использованы следующие категории частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, но 1/1000, но 1/10000, но

Передозировка

Возможные симптомы: гипокальциемия, гипофосфатемия, гипомагнемия. Лечение: специальная информация отсутствует. Клинически значимое снижение кальция, фосфатов и магния в сыворотке крови можно корригировать в/в введением глюконата кальция, калия или натрия фосфата и сульфата магния, соответственно. Диализ неэффективен, если назначается спустя 2 часа после введения препарата.

Лекарственное взаимодействие

Ибандроновая кислота несовместима с кальцийсодержащими растворами и другими растворами для в/в введения. Ибандроновая кислота не влияет на активность основных изоферментов системы цитохрома Р450. В терапевтических концентрациях ибандроновая кислота слабо связывается с белками плазмы крови, и поэтому, маловероятно, что она будет вытеснять из участков связывания с белками другие лекарственные средства. Ибандроновая кислота выводится только через почки и не подвергается какой-либо биотрансформации. Повидимому, путь выведения ибандроновой кислоты не включает какие-либо транспортные системы, участвующие в выведении других препаратов.

Особые указания

Остеопороз может быть подтвержден при выявлении низкой МПК (Т индекс

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 1 мг/мл По 3 мл препарата в бесцветный полимерный флакон из циклоолефинового полимера, укупоренный пробкой для инъекционных флаконов из бромбутилового каучука, обкатанной алюминиево-пластиковым колпачком. На флаконы наклеивают самоклеящуюся этикетку. Или по 3 мл препарата помещают во флакон бесцветного стекла I гидролитического класса, укупоренный пробкой для инъекционных флаконов из бромбутилового каучука, обкатанной алюминиево-пластиковым колпачком. На флаконы наклеивают самоклеящуюся этикетку. По 1 флакону в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной. По 1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фарм-Синтез»

Адрес в России

249010, Россия, Калужская обл., Боровский район, г. Боровск, ул. Московская, д. 30