НОВЭКС ДОМПЕРИДОН 10МГ. №20 ТАБ. П/П/О /ХЕРБИОН/
Показания
Для облегчения симптомов тошноты и рвоты.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к домперидону или любому из компонентов препарата; - пролактинсекретирующая опухоль гипофиза (пролактинома); - нарушение функции печени средней и тяжелой степени тяжести; - нарушение проводимости сердца, особенно удлинение интервала QTC, выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность (ХСН); - кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника; - одновременное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами» и «Особые указания»); - одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других сильных ингибиторов изофермента CYP3A4, таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, вориконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир; - масса тела менее 35 кг; - детский возраст до 12 лет при массе тела менее 35 кг; - беременность; - период грудного вскармливания; - непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью: - детский возраст от 12 до 18 лет; - нарушения функции почек; - одновременное применение лекарственных препаратов, вызывающих брадикардию и гипокалиемию, а также азитромицина и рокситромицина; - одновременное применение с апоморфином.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуется принимать таблетки домперидона за 15-30 мин до еды, в случае приема препарата после еды абсорбция домперидона может замедляться. Взрослые и дети старше 12 лет с массой тела 35 кг и более: По 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). В детской практике в основном следует использовать такую лекарственную форму домперидона, как суспензия. Непрерывный прием домперидона не должен по продолжительности превышать 7 дней. Применение у больных с нарушениями функции почек: Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при концентрации креатинина в сыворотке > 6 мг/100 мл, т.е., > 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема домперидона следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование таких пациентов. Применение у пациентов с нарушениями функции печени: Применение домперидона противопоказано у пациентов со среднетяжелой или тяжелой печеночной недостаточностью (7-9 баллов и > 9 баллов по классификации Чайлд-Пью, соответственно). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью (5-6 баллов по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы препарата не требуется.
Торговое название:
Новэкс Домперидон
Действующее вещество:
Домперидон
Фармакотерапевтическая группа
противорвотное средство, центральный блокатор дофаминовых рецепторов.
Код АТХ:
A03FA03
ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!
Условия хранения
В оригинальной упаковке (блистер в пачке) при температуре не выше 30 C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Описание лекарственной формы
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит: действующее вещество: домперидона малеат - 12,72 мг (в пересчете на домперидон - 10 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 74,28 мг, кросскармеллоза натрия - 7,00 мг, повидон К-30 - 3,00 мг, магния стеарат - 3,00 мг, пленочная оболочка «Инета коат уайт (Instacoat) IC-U-1308 - 3,00 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза - 1.00 мг, полиэтиленгликоль - 0,35 мг, тальк - 1,00 мг, титана диоксид - 0,65 мг).
Фармакокинетика
Абсорбция: При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается в течение 30-60 мин. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15-30 мин до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме домперидона после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUS) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; Сmах в плазме крови - 21 нг/мл через 90 мин после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как концентрация 18 нг/мл после приема первой дозы. Распределение: Домперидон связывается с белками плазмы на 91 - 93 %. Исследования распределения домперидона с радиоактивной меткой у животных показали широкое распределение его в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества домперидона проникают через плаценту у крыс. Метаболизм: Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение почками и через кишечник составляет соответственно 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь. Доля домперидона, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % - выводится через кишечник и приблизительно 1 % - почками). Период полувыведения из плазмы после однократного приема внутрь составляет 7 - 9 ч у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 ч, но концентрация домперидона в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного домперидона (около 1 %) выводится почками. Особые группы пациентов. У пациентов с нарушением функции печени средней тяжести (оценка 7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), AUC и Стах домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев, соответственно. Доля несвязанной фракции повышалась на 25 % и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 ч. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные концентрации домперидона в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Сmах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Фармакокинетика домперидона у пациентов с тяжелым нарушением функции печени не изучалась.
Фармакодинамика
Домперидон - центральный антагонист D2 - дофаминовых рецепторов, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.
Применение при беременности и кормлении грудью
Новэкс Домперидон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Побочные действия
Частота развития нежелательных реакций классифицирована согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до
Передозировка
Симптомы передозировки: наблюдались преимущественно у детей. Симптомы передозировки могут включать повышенную возбудимость, сонливость, судороги, дезориентацию и экстрапирамидные реакции. Лечение передозировки: симптоматическое. Специфического антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, при возникновении экстрапирамидных реакций - антихолинергические, противопаркинсонические средства. Из-за возможного увеличения интервала QT следует мониторировать электрокардиограмму (ЭКГ).
Лекарственное взаимодействие
Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона. Пероральная биодоступность домперидона уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, так как они снижают его биодоступность после приема внутрь. Основной путь метаболизма домперидона осуществляется посредством изофермента CYP3A4. Результаты исследований in vitro и накопленный клинический опыт применения домперидона показывают, что сопутствующее применение лекарственных средств, значительно ингибирующих этот изофермент, может сопровождаться увеличением концентраций домперидона в плазме. Сочетанное применение домперидона с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4. которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QTC, - противопоказано. Взаимодействие со следующими препаратами может вызвать риск увеличения интервала QTc: Противопоказанные комбинации: Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QTc: - антиаритмические средства класса IA (например, дизопирамид, хинидин); - антиаритмические средства класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол); - определенные антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); - определенные антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам); - определенные антибиотики (например, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин); - определенные противогрибковые средства (например, пентамидин); - определенные противомалярийные средства (например, галофантрин, лумефантрин); - определенные желудочно-кишечные лекарственные средства (например, цизаприд, доласентрон, прукалоприд) - определенные противоопухолевые лекарственные средства (например, торемифен, вандетаниб, винкамин); - определенные антигистаминные препараты (например, мехитазин, мизоластин); некоторые другие лекарственные средства (например, бепридил, дифеманила метилсульфат, метадон). Сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: - азольные противогрибковые препараты, такие, как флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол, позаконазол; - антибиотики-макролиды, например, кларитромицин, эритромицин, телитромицин. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 200 мг кетоконазола 2 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTC в среднем на 9,8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,2 до 17,5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза в сутки и 500 мг эритромицина 3 раза в сутки отмечалось удлинение интервала QTC в среднем на 9,9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1,6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Сmах и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза. В данных исследованиях монотерапия домперидоном 10 мг для приема внутрь 4 раза в сутки вызывала увеличение среднего интервала QTC, составившее 1,6 мс (исследование кетоконазола) и 2,5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза в сутки) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза в сутки) приводили к увеличению интервала QTC, составившего 3,8 и 4,9 мс в течение периода наблюдения соответственно. Нерекомендованные комбинации: - антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; - некоторые антибиотики из группы макролидов. Комбинации, которые следует применять с осторожностью: - апоморфин*; - препараты, вызывающие брадикардию и гипокалиемию; - азитромицин, рокситромицин. Вышеуказанный список препаратов является типичным, но не исчерпывающим. *Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только если строго соблюдены рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов. Одновременное применение с леводопой: При совместном применении может наблюдаться повышение концентрации леводопы в плазме крови (30-40 %), коррекции доз не требуется.
Особые указания
При сочетанном применении домперидона с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с домперидоном. Применение при заболеваниях почек: Так как очень небольшой процент домперидона выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном применении домперидона частота применения должна быть снижена до одного - двух раз в сутки, в зависимости от тяжести нарушений функции почек, а также может возникнуть необходимость снижения дозы. При длительной терапии пациенты должны находиться под регулярным наблюдением. Эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы: Домперидон может вызвать удлинение интервала QT. На ЭКГ в ходе пострегистрационных исследований у пациентов, принимающих домперидон, в редких случаях отмечалось увеличение интервала QT и возникновение полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Данные нежелательные реакции были отмечены, в основном, у пациентов с факторами риска с выраженными электролитными нарушениями или одновременно принимающих препараты, увеличивающие интервал QT. Домперидон противопоказан при совместном приеме с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, за исключением апоморфина. Применение совместно с апоморфином возможно только в том случае, если преимущество совместного применения домперидона с апоморфином превышает риски, и только, если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности для совместного применения препаратов, упомянутые в инструкции по медицинскому применению апоморфина. В ходе некоторых исследований было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти. Риск может быть более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточных дозах более 30 мг, а также у пациентов, принимающих препараты, увеличивающие интервал QT, или ингибиторы изофермента CYP3A4. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей. Лечение препаратом необходимо прекратить при возникновении признаков или симптомов, которые могут быть связаны с аритмией сердца, пациенты должны немедленно проконсультироваться со своим врачом. Пациентам необходимо немедленно сообщать о любых нарушениях со стороны сердца лечащему врачу. Применение у детей: Домперидон в редких случаях может вызвать неврологические побочные эффекты. Риск неврологических побочных эффектов у детей младшего возраста выше, так как метаболические функции и гематоэнцефалический барьер в первые месяцы жизни развиты не полностью. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы. Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами: При приеме домперидона следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи риском развития побочных реакций, которые могут влиять на указанные способности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток помещают в блистер из пленки ПВДХ и фольги алюминиевой. По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
Хербион Пакистан Прайвет Лимитед
Адрес в России
Представительство ЗАК Хербион Интернейшнл Инк. 108820, г. Москва, поселение Мосрентген, Киевское шоссе, 21 километр, домовладение 3, строение 1.
Наличие товара в аптеках
В настоящее время товара нет в наличии. Вы можете оформить данный товар "под заказ".