ВЕРАПАМИЛ 40МГ. №50 ТАБ. П/О /ИРБИТСКИЙ/

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желто-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Состав на одну таблетку

Активное вещество:

Верапамила гидрохлорид – 40,0 мг или 80,0 мг.

Вспомогательные вещества (ядро):

Лактозы моногидрат – 16,75 мг или 33,50 мг, крахмал картофельный – 16,89 мг или 33,78 мг, повидон – 3,64 мг или 7,28 мг, тальк – 1,90 мг или 3,80 мг, магния стеарат – 0,82 мг или 1,64 мг;

Вспомогательные вещества (оболочка):

Макрогол-4000 – 0,29 мг или 0,72 мг, тальк – 0,29 мг или 0,72 мг, титана диоксид – 0,16 мг или 0,42 мг, краситель хинолиновый желтый – 0,01 мг или 0,02 мг, гипромеллоза – 1,25 мг или 3,12 мг.

При приеме внутрь всасывается более 90% от принятой дозы. Биодоступность – 10–20%. Максимальная концентрация (С _max ) препарата в плазме крови достигается через 1–2 часа после приема внутрь (80–400 мг/мл). Верапамил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень. Основными метаболитами являются норверапамил, N -деалкилверапамил и N -деалкилнорверапамил. Накопление препарата и его метаболитов в организме объясняет усиление действия при курсовом лечении. Связь с белками плазмы крови – 90%. Период полувыведения при приеме однократной дозы составляет 2,8–7,4 часа; при приеме повторных доз – 4,5–12 часов. Выводится в небольшом количестве в неизменном виде (3–4%), остальная часть – в виде метаболитов (70%) почками, около 25% – с желчью. Секреция с грудным молоком низкая.

Верапамил является одним из основных препаратов группы блокаторов «медленных» кальциевых каналов. Он обладает антиаритмической, антиангинальной и антигипертензивной активностью.

Препарат снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения сократимости миокарда и уменьшения частоты сердечных сокращений. Вызывает расширение коронарных сосудов сердца и увеличивает коронарный кровоток; снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и общее периферическое сосудистое сопротивление.

Верапамил существенно замедляет атриовентрикулярную проводимость, угнетает автоматизм синусового узла, что позволяет применять препарат для лечения суправентрикулярных аритмий.

Верапамил является препаратом выбора для лечения стенокардии вазоспастического генеза (стенокардии Принцметала). Оказывает эффект при стенокардии напряжения, а также при лечении стенокардии с суправентрикулярными нарушениями ритма.

При применении Верапамила возможны:

-         со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно покраснение лица, выраженная брадикардия, атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, появление симптомов сердечной недостаточности при использовании препарата в высоких дозах, особенно у предрасположенных больных, тахикардия; редко — стенокардия вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжёлым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмия (в том числе мерцание и трепетание желудочков);

-         со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, запор, повышение аппетита, редко - диарея; в отдельных случаях — транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме крови;

-         со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, обморок, тревожность, астения, сонливость, депрессия, экстрапирамидные нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), в редких случаях — повышенная нервная возбудимость, заторможенность, утомляемость;

-         аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи лица, мультиформная экссудативная эритема (в том числе синдром Стивенса-Джонсона);

-         прочие: гинекомастия, гиперпролактинемия, гиперплазия десен, увеличение массы тела, очень редко — агранулоцитоз, галакторея, артрит, транзиторная потеря зрения, отек легких, тромбоцитопения бессимптомная, периферические отеки.

Симптомы: синусовая брадикардия, переходящая в атриовентрикулярную блокаду, иногда асистолию, выраженное снижение артериального давления, сердечная недостаточность, шок, синоатриальная блокада.

Лечение: при раннем выявлении - промывание желудка, активированный уголь; при нарушении ритма и проводимости - внутривенное введение изопреналина, норэпинефрина, атропина, 10–20 мл 10% раствора кальция глюконата, искусственный водитель ритма; внутривенная инфузия плазмозамещающих растворов. Гемодиализ не эффективен.

При одновременном применении:

-         повышает AUC (площадь под кривой «концентрация-время») карбамазепина у пациентов с устойчивой парциальной эпилепсией (риск развития побочных эффектов, таких как диплопия, головная боль, атаксия и головокружение).

-         повышает AUC , C_ss (клиренс) и С _max (максимальная концентрация препарата) циклоспорина.

-         повышает AUC и С _max глибенкламида.

-         повышает концентрацию сиролимуса и такролимуса.

-         значимо повышает AUC и С _max буспирона и мидазолама.

-         повышает концентрацию теофиллина (вследствие снижения клиренса), этанола (и удлиняет его эффект), концентрацию хинидина (риск выраженного снижения артериального давления).

-         может повышать концентрацию аторвастатина и ловастатина.

-         повышает значимо AUC и С _max симвастатина.

-         повышает AUC и С _max алмотриптана.

-         повышает концентрации сердечных гликозидов (требует тщательного наблюдения и снижения дозы гликозидов).

-         повышает AUC и С _max метопролола и пропранолола у пациентов со стенокардией.

-         повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат для CYP 3 A и р-гликопротеина).

-         при приёме внутрь значимо повышает AUC и С _max доксорубицина.

-         незначительно повышает AUC имипрамина; не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

-         повышает С _max празозина и теразозина и AUC теразозина.

-         ингибиторы CYP 3 A (в том числе эритромицин, ритонавир и другие противовирусные ВИЧ препараты), телигромицин повышают плазменные концентрации верапамила.

-         грейпфрутовый сок повышает AUC и С _max R - и S - изомера верапамила.

-         циметидин увеличивает биодоступность верапамила почти на 40–50% (за счёт снижения печёночного метаболизма), в связи с чем, может возникнуть необходимость уменьшения дозы последнего.

-         рифампицин может значительно снижать биодоступность (до 92%), а также AUC и С _max верапамила.

-         фенобарбитал повышает клиренс верапамила в 5 раз.

-         сульфинпиразон повышает клиренс верапамила примерно в 3 раза и снижает биодоступность (60%).

-         препараты зверобоя продырявленного снижают AUC R - и S - изомера верапамила и соответственно С _max .

-         при одновременном применении с ингаляционными анестетиками повышается риск развития брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности.

-         комбинация с бета-адреноблокаторами может привести к усилению отрицательного инотропного эффекта, увеличению риска развития нарушений атриовентрикулярной проводимости, брадикардии (введение верапамила и бета-адреноблокаторов необходимо проводить с интервалом в несколько часов).

-         празозин и другие альфа-адреноблокаторы, а также другие гипотензивные лекарственные средства (ингибиторы АТФ, вазодилататоры, диуретики, бета-адреноблокаторы) усиливают гипотензивный эффект.

-         дизопирамид и флекаинид не следует назначать в течение 48 часов или 24 часов после применения верапамила (суммация отрицательного инотропного эффекта, вплоть до летального исхода).

-         увеличивает риск возникновения нейротоксического эффекта препаратов лития.

-         усиливает действие периферических миорелаксантов (может потребоваться изменение режима дозирования)

-         при одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой (АСК) отмечалось несколько большее увеличение времени кровотечения, чем при применении только АСК.

-         карбамазепином и литием увеличивается опасность возникновения нейротоксических эффектов.

Для повышения артериального давления у больных гипертрофической кардиомиопатией назначают альфа-адреностимуляторы (фенилэфрин); не следует применять изопреналин. Перед началом терапии при сердечной недостаточности необходимо достичь компенсированного состояния.

При лечении необходим контроль функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем, за содержанием глюкозы и электролитов в крови, объемом циркулирующей крови и количеством выделяемой мочи.

Не рекомендуется прекращать лечение внезапно.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг и 80 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 50 таблеток в банку из полимерных материалов.

2 или 5 контурных ячейковых упаковок или 1 банку из полимерных материалов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

По рецепту.