ГОРЧИЧНИКИ-ПАКЕТ ПИХТОВОЕ МАСЛО №20 /ПЕТРОФАРМ/

Фармакотерапевтическая группа

Лекарственные средства

Код АТХ:

N07CA01 Бетагистин

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Срок годности

3 года

Описание лекарственной формы

Таблетки, 8 мг : круглые, плоские, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с маркировкой «B 8» с одной стороны. Таблетки, 16 мг : круглые, плоские, со скошенными краями, белого или почти белого цвета, с маркировкой «B 16» с одной стороны и риской с другой стороны.

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Таблетки 1 табл. бетагистина дигидрохлорид 8 мг   16 мг   24 мг вспомогательные вещества: повидон K90; МКЦ; лактозы моногидрат; кремния диоксид коллоидный; кросповидон; стеариновая кислота; вода очищенная (не содержится в готовом препарате)   в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика Механизм действия бетагистина известен только частично. Существует несколько возможных гипотез, подтвержденных доклиническими и клиническими данными: Влияние на гистаминергическую систему Частичный агонист Н1-гистаминовых и антагонист Н3-гистаминовых рецепторов вестибулярных ядер центральной нервной системы (ЦНС), обладает незначительной активностью в отношении Н2- рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен гистамина и его высвобождение путем блокирования пресинаптических Н3-рецепторов и снижение количества Н3-рецепторов. Усиление кровотока кохлеарной области, а также всего головного мозга Согласно доклиническим исследованиям, бетагистин улучшает кровообращение в сосудистой полоске внутреннего уха за счет расслабления прекапиллярных сфинктеров сосудов внутреннего уха. Также показано, что бетагистин усиливает кровоток головного мозга у человека. Облегчение процесса центральной вестибулярной компенсации Бетагистин ускоряет восстановление вестибулярной функции у животных после односторонней вестибулярной нейрэктомии, ускоряя и облегчая центральную вестибулярную компенсацию за счет антагонизма с Н3-гистаминовыми рецепторами. Время восстановления после вестибулярной нейрэктомии у человека при лечении бетагистином также уменьшается. Возбуждение нейронов в вестибулярных ядрах Дозозависимо снижает генерацию потенциалов действия в нейронах латеральных и медиальных вестибулярных ядер. Фармакодинамические свойства, выявленные на животных, обеспечивают положительный терапевтический эффект бетагистина в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была продемонстрирована у пациентов с вестибулярным головокружением и синдромом Меньера, что проявлялось уменьшением выраженности и частоты головокружений. Фармакокинетика Всасывание При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты. Концентрация бетагистина в плазме крови очень низкая. Таким образом, фармакокинетические анализы основаны на измерении концентрации метаболита 2-пиридилуксусной кислоты в плазме и моче. При приеме препарата с пищей максимальная концентрация (Cmax) бетагистина в крови ниже, чем при приеме натощак. Однако суммарная абсорбция бетагистина одинакова в обоих случаях, что указывает на то, что прием пищи лишь замедляет всасывание бетагистина. Распределение Связывание бетагистина с белками плазмы крови составляет менее 5 %. Биотрансформация После всасывания бетагистин быстро и почти полностью метаболизируется с образованием метаболита 2-пиридилуксусной кислоты (который не обладает фармакологической активностью). Максимальная концентрация (Cmax) 2-пиридилуксусной кислоты в плазме крови (или моче) достигается через час после приема препарата. Период полувыведения (T1/2) приблизительно 3,5 ч. Выведение 2-пиридилуксусная кислота быстро выводится с мочой. При приеме препарата в дозе 8 – 48 мг около 85 % начальной дозы обнаруживается в моче. Выведение бетагистина почками или через кишечник незначительно. Линейность Скорость выведения остается постоянной при пероральном приеме 8 – 48 мг препарата, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь остается ненасыщенным.

Действие на организм

Следует соблюдать осторожность при лечении больных язвенной болезнью ЖКТ (в т.ч. в анамнезе).

Фармакокинетика

Всасывание. При пероральном приеме бетагистин быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Распределение. Связь с белками плазмы — низкая. C_max  — 3 ч. Метаболизм. После всасывания препарат быстро и почти полностью метаболизируется с образованием неактивного метаболита — 2-пиридилуксусной кислоты. Выведение. При приеме препарата в дозе 8–48 мг около 85% начальной дозы обнаруживается в моче в виде 2-пиридилуксусной кислоты. Практически полностью выводится почками в виде метаболита (2-пиридилуксусной кислоты) в течение 24 ч. T_1/2  — 3–4 ч.

Фармакодинамика

Синтетический аналог гистамина, оказывает гистаминоподобное и вазодилатирующее действие. Является слабым агонистом H₁ -рецепторов и довольно мощным антагонистом H₃ -рецепторов. Воздействует на кохлеарный кровоток и центральный вестибулярный аппарат. Действие бетагистина включает: вазодилатацию во внутреннем ухе (опосредованно через H₃ - и H₁ -рецепторы), ингибирующий эффект в отношении вестибулярных ядер (через H₃ -рецепторы) и импульсной активности ампулярных рецепторов. Путем прямого агонистического воздействия на H₁ -рецепторы сосудов внутреннего уха и прекапиллярные сфинктеры микроциркуляторного русла, расположенные в сосудистой полоске (stria vascularis), а также опосредованно через H₃ -рецепторы улучшает микроциркуляцию и проницаемость капилляров, нормализует давление эндолимфы в лабиринте и улитке, увеличивает кровоток в базилярной артерии. Обладает выраженным центральным эффектом, являясь антагонистом H₃ -рецепторов ядер вестибулярного нерва, нормализует нейрональную передачу в полисинаптических нейронах вестибулярных ядер на уровне ствола головного мозга. Опосредованно воздействуя на H₃ -рецепторы, повышает в стволе головного мозга содержание серотонина, снижающего активность вестибулярных ядер. Способствует устранению нарушений как со стороны вестибулярного, так и кохлеарного аппарата: снижает частоту и интенсивность головокружений, уменьшает шум в ушах, способствует улучшению слуха в случаях его снижения. Стимулирует H₁ -рецепторы, поэтому не оказывает седативного эффекта и не вызывает сонливость.

Применение при беременности и кормлении грудью

Имеющихся данных о применении бетагистина беременными женщинами недостаточно. Потенциальный риск для человека неизвестен. Применение бетагистина во время беременности допускается, если польза от применения для матери превьшает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли бетагистин с грудным молоком. Не следует принимать препарат во время грудного вскармливания. Вопрос о назначении лекарственного препарата матери должен решаться только после сопоставления пользы грудного вскармливания с потенциальным риском для грудного ребенка.

Побочные действия

Желудочно-кишечные расстройства: редко (>1/10000 до

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, возможно появление судорог при приеме дозы свыше 640 мг. Лечение: рекомендуется промывание желудка; назначение активированного угля, симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Антигистаминные препараты могут снижать эффект препарата Вестибо. Случаи взаимодействия или несовместимости с другими ЛС неизвестны.

Особые указания

Пациенты с феохромоцитомой и бронхиальной астмой в период лечения должны регулярно наблюдаться у врача. Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами. Бетагистин не обладает седативным эффектом и не влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, 8 мг, 16 мг. По 10 или 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. По 3 бл. по 10 табл. или по 2 бл. по 14 табл. помещают в пачку картонную.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Catalent Germany Schorndorf GmbH