КЕТОРОЛАК РОМФАРМ 30МГ/МЛ. 1МЛ. №10 Р-Р Д/В/В,В/М АМП. /РОМФАРМ/
Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности:
травмы;
зубная боль;
боли в послеоперационном периоде;
онкологические заболевания;
миалгия, артралгия, невралгия, радикулит;
вывихи, растяжения;
ревматические заболевания.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения; на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
гиперчувствительность;
полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
крапивница, ринит, вызванные приемом НПВС (в анамнезе);
непереносимость ЛC пиразолонового ряда;
гиповолемия (независимо от вызвавшей ее причины);
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения;
гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия), кровотечения или высокий риск их развития;
тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина <30 мл/мин);
тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
состояние после проведения аортокоронарного шунтирования;
подтвержденная гиперкалиемия;
воспалительные заболевания кишечника;
период родов;
период лактации;
детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).
С осторожностью: бронхиальная астма; наличие факторов, повышающих ЖКТ-токсичность, — алкоголизм, табакокурение и холецистит; послеоперационный период; хроническая сердечная недостаточность; отечный синдром; артериальная гипертензия; нарушение функции почек (креатинин плазмы <50 мг/л); холестаз; сепсис; системная красная волчанка; одновременный прием с другими НПВС; ИБС; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий; хроническая почечная недостаточность (ХПН) (Cl креатинина 30–60 мл/мин); язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции H.pylori; длительное применение НПВС; тяжелые соматические заболевания; одновременный прием пероральных ГКС (в т.ч. преднизолон), антикоагулянтов (в т.ч. варфарин), антиагрегантов (в т.ч. клопидогрел), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин); пожилой возраст (старше 65 лет).
Способ применения и дозы
В/м, в/в.
В/в вводить дозу необходимо не менее 15 с (для лекарственных форм, содержащих этанол).
Пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, в/м за 1 раз вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема); обычно по 30 мг каждые 6 ч; в/в — по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). В/м взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН за 1 раз вводят не более 30 мг (включая пероральную дозу); обычно — по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); в/в — не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут).
Максимальные суточные дозы для в/м и в/в введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, — 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) — для в/м и в/в введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут.
Торговое название:
Кеторолак Ромфарм(Ketorolac Rompharm)
Действующее вещество:
Кеторолак*(Ketorolac*)
Заводской штрих-код:
5944728001749
Номер регистрационного удостоверения:
ЛП-000936(10/18/2011 00:00:00)
Фармакотерапевтическая группа
0040 НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
Код АТХ:
M01AB15 Кеторолак
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности
3 года
Описание лекарственной формы
Прозрачный светло-желтого цвета раствор.
Состав
| Раствор для внутривенного и внутримышечного введения | 1 мл |
| активное вещество: | |
| кеторолака трометамол | 30 мг |
| вспомогательные вещества: этанол 96% — 100 мг; натрия хлорид — 4,35 мг; динатрия эдетата дигидрат — 0,5 мг; 1М раствор натрия гидроксида или раствор хлористоводородной кислоты — до рН = 7,4–7,5; вода для инъекций — до 1 мл |
в ампулах темного стекла гидролитического класса 1 вместимостью 1 мл с с кольцом для излома, наклеенной на каждую ампулу этикеткой, по 1 мл раствора; в упаковках контурных ячейковых по 5 шт.; в пачке картонной 1 или 2 упаковки контурных ячейковых.
Фармакокинетика
Биодоступность — полная и быстрая. Cmax после в/м введения — 1,74–3,1 мкг/мл, Tmax — 15–73 мин; Cmax после в/в введения — 3,69–5,61 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 99%. Время достижения Css — 24 ч при назначении 4 раза в сутки (больше чем рекомендуемая суточная доза) и составляет при в/м введении — 1,29–2,47 мкг/мл, при в/в введении — 1,68–2,76 мкг/мл.
Vd — 0,15–0,33 л/кг. У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd его R-энантиомера — на 20%.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и p-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% — через кишечник.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек — в среднем 5,3 ч (3,5–9,2 ч после в/м введения, 4–7,9 ч после в/в введения). T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168–442 мкмоль/л) T1/2 — 10,3–10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности — более 13,6 ч.
Общий клиренс составляет при в/м введении — 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов), в/в введении — 0,03 л/ч/кг, у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л — 0,015 л/ч/кг. Не выводится путем гемодиализа.
Фармакодинамика
Кеторолака трометамол относится к НПВС.
Кеторолака трометамол оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности ЦОГ1 и ЦОГ2, катализирующих образование ПГ из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВС.
Начало анальгезирующего действия отмечается через 0,5 ч, максимальный эффект достигается через 1–2 ч.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Часто — >3%, менее часто — 1–3%, редко — <1%.
Со стороны пищеварительной системы: часто — гастралгия, диарея; менее часто — стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко — снижение аппетита, тошнота, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. с перфорацией и/или кровотечением — боль в животе, спазм или жжение в эпигастральной области, кровь в кале или мелена, рвота с кровью или по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделителъной системы: редко — острая почечная недостаточность, боль в пояснице, гематурия, азотемия, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), учащение мочеиспускания, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко — снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в т.ч. нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм или одышка, ринит, отек легких, отек гортани (затруднение дыхания).
Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение, сонливость; редко — асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз, обморок.
Со стороны ССС: менее часто — повышение АД.
Со стороны органов кроветворения: редко — анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко — кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто — кожная сыпь (включая макуло-папулезную сыпь), пурпура; редко — эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, гиперемия, уплотнение или шелушение кожи, увеличение и/или болезненность небных миндалин), крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Местные реакции: менее часто — жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, тахипноэ, отеки век, периорбитальный отек, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто — отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто — повышенное потоотделение, редко — отек языка, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: абдоминальные боли, тошнота, рвота, пептическая язва желудка, эрозивный гастрит, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: симптоматическая терапия (поддержание жизненно важных функций организма); не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВС, препаратами кальция, ГК, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв ЖКТ и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Совместное применение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом — гепато- и нефротоксичность. Одновременное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при применении низких доз последнего (необходим контроль концентрации метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и Vd кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает T1/2. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез ПГ в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно уменьшены.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными ЛC (в т.ч. с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. ЛC, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Раствор для инъекций не следует смешивать в одном шприце с морфином, прометазином и гидроксизином из-за выпадения осадка. Фармацевтически несовместим с раствором трамадола, препаратами лития.
Раствор Кеторолак Ромфарм не следует смешивать в одном шприце с другими ЛС.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
S.C. Rompharm Company S.R.L.
Адрес в России
Румыния, 075100, г. Отопень, ул. Ероилор, №1А
МКБ
K08.8.0* Боль зубная
M25.5 Боль в суставе
M54.1 Радикулопатия
M54.9 Дорсалгия неуточненная
M79.0 Ревматизм неуточненный
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
R52.2 Другая постоянная боль
R52.9 Боль неуточненная
T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
T14.9 Травма неуточненная
T88.9 Осложнение хирургического и терапевтического вмешательства неуточненное
Товары фарм. рынка
0010 Лекарственные средства
Наличие товара в аптеках
В настоящее время товара нет в наличии. Вы можете оформить данный товар "под заказ".