КАЛЧЕК 5МГ. №30 ТАБ. /ИПКА/

Торговое название:

Калчек®(Calchek)

Действующее вещество:

Амлодипин*(Amlodipine*)

Заводской штрих-код:

8901079001269

Номер регистрационного удостоверения:

П N013168/01(12/25/2008 00:00:00)

Фармакотерапевтическая группа

0030 Блокаторы кальциевых каналов

Код АТХ:

C08CA01 Амлодипин

ОТПУСКАЕТСЯ ПО РЕЦЕПТУ!

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Срок годности

3 года

Описание лекарственной формы

Таблетки плоские со скошенными краями, круглой формы, от белого до почти белого цвета, с риской на одной стороне.

Состав

в блистерах фольга алюминиевая/пленка ПВХ по 10 или 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера по 14 шт. или 3 блистера по 10 шт.

Фармакокинетика

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется (около 90%) из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет 64–80%, C_max в сыворотке крови наблюдается через 6–9 ч. C_ss достигаются после 7–8 дней терапии препаратом. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средний V_d составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что бóльшая часть препарата находиться в тканях, а относительно меньшая — в крови. Бóльшая часть препарата, находящегося в крови (97%), связывается с белками плазмы крови.

Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

После однократного приема внутрь T_1/2 составляет в среднем 35 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — с желчью через кишечник.

У пациентов с артериальной гипертензией T_1/2 — 48 ч, у пожилых пациентов (>65 лет) выведение амлодипина замедлено (T_1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта граница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью предполагается удлинение T_1/2, и при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T_1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Препарат проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Фармакодинамика

Амлодипин — производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов. Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

- расширяет артериолы и т.о. снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде;

- расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызываемого курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза препарата Калчек^® обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч, как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ИБС

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (от коронарного атеросклероза с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение препарата Калчек^® предупреждает развитие утолщения комплекса интима-медиа сонных артерий, инсульта, снижает частоту госпитализаций для проведения ТЛП, аортокоронарного шунтирования и других вмешательств, направленных на восстановление коронарного потока, и по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН).

Применение у больных с сердечной недостаточностью

Калчек^® не повышает риск смертельных исходов или развития осложнений у больных ХСН III–IV функционального класса (NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН III–IV функционального класса по NYHA неишемической этиологии при применении препарата Калчек^® существует вероятность возникновения отека легких. Препарат Калчек^® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает риск для плода.

Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком. Однако известно, что другие БКК (медленных) — производные дигидропиридина экскретируются с грудным молоком. При необходимости назначения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочные действия

Со стороны ССС: сердцебиение, выраженное снижение АД, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп); редко — нарушение ритма сердца (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит; очень редко — развитие или усугубление сердечной недостаточности, экстрасистолия, мигрень.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, ощущение жара и приливов крови к коже лица, сонливость, изменение настроения, судороги; редко — потеря сознания, гипестезии, нервозность, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, вертиго, астения, недомогание, обморок, бессонница, эмоциональная лабильность, депрессия, тревога, необычные сновидения; очень редко — атаксия, апатия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха (обусловленные холестазом), панкреатит, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда, гепатит, метеоризм, гиперплазия десен, запор, диарея, анорексия; очень редко — гастрит, повышение аппетита.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит; очень редко — кашель.

Со стороны мочеполовой системы: редко — поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: очень редко — ксеродермия, дерматит, пурпура, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная эритема.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — артралгия, судороги мышц, артроз, боль в спине, миалгия (при длительном применении); очень редко — миастения.

Прочие: редко — гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, гипергликемия, нарушение зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, звон в ушах, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, ксерофтальмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции ССС, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза; для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Можно ожидать, что ингибиторы микросомальных ферментов печени будут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени — уменьшать.

В отличие от других БКК (медленных) не отмечается клинически значимого взаимодействия с НПВС, особенное индометацином.

Тиазидиые и петлевые диуретики, β-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффект амлодипина.

Амиодарон, хинидин, средства для ингаляционной анестезии (производные углеводородов), α₁-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и БКК (медленных) могут усиливать гипотензивное действие.

Амлодипин не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин: при одновременном применении фармакокинетика амлодипина не меняется.

При совместном применении с препаратами лития возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Препараты кальция могут уменьшить эффект БКК (медленных).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БКК (медленных), в т.ч. амлодипина.

Изофлуран — усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Одновременный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина не сопровождается существенными изменениями фармакокинетики амлодипина.

Одновременный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

Ipca Laboratories

Адрес в России

117586 Москва, ул.Косыгина, 15, комн. N 1223-1225,
Гостиничный комплекс «Орленок»
тел.: (095) 939-84-47, 939-89-29
факс: (095) 939-89-90

МКБ

I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
I15 Вторичная гипертензия
I20 Стенокардия [грудная жаба]
I20.1 Стенокардия с документально подтвержденным спазмом

Товары фарм. рынка

0010 Лекарственные средства